Clopidogrel-ը և Ticagrelor-ը P2Y12 ընկալիչների անտագոնիստներ են, որոնք արգելակում են ափսե ադենոզին դիֆոսֆատը (ADP)՝ ընտրողաբար արգելակելով ադենոզին դիֆոսֆատի (ADP) կապը իր P2Y12 ափսեի ընկալիչի հետ և երկրորդային ADP-ով միջնորդավորված GPIIa.b/glycoprotein-ի ակտիվությունը:

Երկուսն էլ կլինիկականորեն սովորաբար օգտագործվող հակաթրոմբոցիտներ են, որոնք կարող են օգտագործվել թրոմբոզը կանխելու համար քրոնիկ կայուն անգինա, սուր կորոնար արտրի համախտանիշով և իշեմիկ ինսուլտով հիվանդների մոտ: Այսպիսով, ո՞րն է տարբերությունը:

1, Մեկնարկային ժամանակը

Ticagrelor-ը ավելի արդյունավետ է, և սուր կորոնար արտրի համախտանիշով հիվանդների համար այն կարող է արագորեն արգելակել թիթեղների ագրեգացումը, մինչդեռ Կլոպիդոգրելը ավելի քիչ արդյունավետ է:

2, Վերցրեք դոզայի հաճախականությունը

Կլոպիդոգրելի կես կյանքը 6 ժամ է, իսկ Ticagrelor-ի կես կյանքը 7,2 ժամ է:

Այնուամենայնիվ, Clopidogrel-ի ակտիվ մետաբոլիտները անշրջելիորեն կապված են P2Y12 սուբյեկտի հետ, մինչդեռ Ticagrelor-ը և P2Y12 սուբյեկտը շրջելի են:

Հետևաբար, Clopidogrel-ը ընդունվում է օրական մեկ անգամ, մինչդեռ Ticagrelor-ը տրվում է օրական երկու անգամ:

3, Հակաթրոմբոցիտային գործողություն

Ticagrelor-ի հակաթրոմբոցիտներն ավելի արդյունավետ են եղել, և ուսումնասիրությունները ցույց են տվել, որ Ticagrelor-ը ոչ մի տարբերություն չի ունեցել սրտանոթային մահը և սրտամկանի ինֆարկտը նվազեցնելու հարցում, որն ավելի բարձր է, քան Կլոպիդոգրելի խմբում, և ինսուլտի դեպքում:

Ելնելով սուր կորոնար համախտանիշով (ACS) ունեցող հիվանդների համար Ticagrelor-ի բուժման առավելություններից՝ տանը և արտերկրում համապատասխան ուղեցույցները խորհուրդ են տալիս Ticagrelor-ը օգտագործել հակաթրոմբոցիտային թիթեղների բուժման համար ACS հիվանդների մոտ: Սրտի եվրոպական ասոցիացիայի երկու հեղինակավոր ուղեցույցներում (ESC NSTE-ACS Guidelines 2011 և STEMI Guidelines 2012) Clopidogrel-ը կարող է օգտագործվել միայն այն հիվանդների մոտ, ովքեր չեն կարող բուժվել Ticagrelor-ով:

4, Արյունահոսության վտանգ

Ticagrelor-ի երկարատև կիրառման հետևանքով արյունահոսության ռիսկը մի փոքր ավելի բարձր էր, քան Կլոպիդոգրելը, բայց կարճաժամկետ օգտագործման դեպքում արյունահոսության ռիսկը նույնն էր:

KAMIR-NIH-ի կողմից արևելյան Ասիայի բնակչության վրա հիմնված ուսումնասիրությունները ցույց են տալիս, որ TIMI արյունահոսության ռիսկը զգալիորեն ավելի բարձր է եղել ≥ 75 տարեկան հիվանդների մոտ, քան Կլոպիդոգրելը: Հետևաբար, acS ≥ 75 տարեկան հիվանդների համար խորհուրդ է տրվում ընտրել Clopidogrete-ը որպես P2Y12-ի նախընտրելի ինհիբիտոր՝ ասպիրինի հիման վրա:

Հակաթիթեղային թիթեղներով թերապիան փոքր թիթեղների ցածր քանակով հիվանդների համար նույնպես պետք է խուսափի Ticagrelor-ի տարբերակից:

5. Այլ անբարենպաստ ռեակցիաներ

Ticagrelor-ով բուժվող հիվանդների մոտ ամենահաճախ հաղորդված անբարենպաստ ռեակցիաները եղել են շնչառության դժվարությունը, կապտուկները և քթից արյունահոսությունը, որոնք առաջացել են ավելի բարձր արագությամբ, քան Clopidogrel խմբում:

6. Դեղերի փոխազդեցություն

Կլոպիդոգրելը նախասուպերիալ դեղամիջոց է, որը մասամբ մետաբոլիզացվում է CYP2C19-ով որպես իր ակտիվ մետաբոլիտ, և դեղամիջոց ընդունելը, որը արգելակում է այս ֆերմենտի ակտիվությունը, կարող է նվազեցնել այն մակարդակը, որով Կլոպիդոգրելը վերածվում է ակտիվ մետաբոլիտի: Հետևաբար, խորհուրդ չի տրվում ուժեղ կամ չափավոր CYP2C19 ինհիբիտորների համատեղ օգտագործումը, ինչպիսիք են օմեպրազոլը, էսոմեպրազոլը, ֆտորոնազոլը, վոլիկոնազոլը, ֆլուոքսետինը, ֆտորովոլամինը, ցիկլոպրոքասինը, կամազին:

Տիկագրելորը հիմնականում մետաբոլիզացվում է CYP3A4-ով, իսկ մի փոքր մասը՝ CYP3A5-ով: Հետևաբար, պետք է խուսափել ticagrelor-ի համակցված օգտագործումը CYP3A հզոր ինհիբիտորների հետ, ինչպիսիք են ketoconazole, itraconazole, voriconazole, clarithromycin և այլն: Այնուամենայնիվ, CYP3A ինդուկտորի համակցված օգտագործումը կարող է համապատասխանաբար նվազեցնել ticagrelor-ի Cmax և AUC: Հետևաբար, պետք է խուսափել CYP3A ուժեղ ինդուկտորների համատեղ օգտագործումից, ինչպիսիք են դեքսամետազոնը, ֆենիտոին նատրիումը, ֆենոբարբիտալը և կարբամազեպինը:

7. Հակաթրոմբոցիտային թերապիա երիկամային անբավարարությամբ հիվանդների մոտ

ՊԼԱՏՈՆ, երիկամային անբավարարությամբ սուր կորոնար համախտանիշով հիվանդների ուսումնասիրության ժամանակ շիճուկի կրեատինինի զգալի աճ է ցույց տվել ticagrelor խմբում` համեմատած clopidogrel-ի հետ: ARB-ով բուժվող հիվանդների հետագա վերլուծությունը ցույց է տվել շիճուկի կրեատինինի 50% աճ>, երիկամների հետ կապված անբարենպաստ անբարենպաստություն: իրադարձությունները, և երիկամային ֆունկցիայի հետ կապված անբարենպաստ իրադարձությունները զգալիորեն ավելի բարձր էին ticagrelor խմբում, քան խմբում clopidogrel խումբ: Հետևաբար, clopidogrel + aspirin-ը պետք է լինի առաջին ընտրությունը երիկամային անբավարարությամբ հիվանդների համար:

8. Հակաթրոմբոցիտային թերապիա հոդատապով/հիպերուրիցեմիայով հիվանդների մոտ

Ապացուցված է, որ տիկագրելորի երկարատև օգտագործումը մեծացնում է հոդատապի առաջացման վտանգը: Հոդագրությունը տիկագրելորի բուժման ընդհանուր անբարենպաստ ռեակցիան է, որը կարող է կապված լինել տիկագրելորի ակտիվ մետաբոլիտների ազդեցության հետ միզաթթվի նյութափոխանակության վրա: Հետևաբար, կլոպիդոգրելը հոդատապի համար օպտիմալ հակաթրոմբոցիտային բուժում է: /հիպերուրիցեմիայի հիվանդներ.

9, Հակաթրոմբոցիտային թերապիա CABG-ից առաջ (կորոնար զարկերակի շրջանցում)

CABG-ով նախատեսված հիվանդները, ովքեր ընդունում են ցածր չափաբաժիններով ասպիրին (75-ից 100 մգ), կարիք չունեն դադարեցնել նախավիրահատությունը; P2Y12 ինհիբիտոր ստացող հիվանդները պետք է հաշվի առնեն տիկագրելորի օգտագործումը դադարեցնելու մասին առնվազն 3 օր, իսկ կլոպիդոգրելը առնվազն 5 օր նախավիրահատությունից առաջ:

10. Կլոպիդոգրելի ցածր ռեակտիվություն

Կլոպիդոգրելի նկատմամբ թրոմբոցիտների ցածր ռեակտիվությունը կարող է հանգեցնել իշեմիայի ժամանակի: Կլոպիդոգրելի ցածր ռեակտիվությունը հաղթահարելու համար կլոպիդոգրելի դոզան ավելացնելը կամ այն ​​տիկագրելորով փոխարինելը սովորական ընտրություն է:

Եզրափակելով, տիկագրելորը գործում է արագ և ունի ավելի ուժեղ արգելակող ազդեցություն: Սուր կորոնար համախտանիշի բուժման ժամանակ տիկագրելորն ավելի լավ հակաթրոմբոտիկ ազդեցություն ունի, ինչը կարող է հետագայում նվազեցնել մահացությունը, բայց այն ունի արյունահոսության ավելի բարձր ռիսկ և ունի ավելի բարձր անբարենպաստ ռեակցիաներ, ինչպիսիք են շնչառությունը, կոնտուզիան, բրադիկարդիան, հոդատապը և այլն, քան կլոպիդոգրելը: