Նկարագրություն

Պիտավաստատին կալցիում (NK-104 hemicalcium) հզոր հիդրօքսիմեթիլգլյուտարիլ-CoA (HMG-CoA) ռեդուկտազի արգելակիչ է: Պիտավաստատին Կալցիումը (NK-104 hemicalcium) արգելակում է խոլեստերինի սինթեզը քացախաթթվից IC50 5,8 նՄ HepG2 բջիջներում: Պիտավաստատին Կալցիումը լյարդային ցածր խտության լիպոպրոտեին-խոլեստերինի (LDL-C) ընկալիչների արդյունավետ ինդուկտոր է: Հակաքաղցկեղային գործունեություն.

Նախապատմություն

Pitavastatin Calcium-ը HMGCR (HMG-CoA ռեդուկտազ) ֆերմենտի մրցունակ արգելակիչն է, որը հանգեցնում է LDL խոլեստերինի սինթեզի կրճատմանը: Այլընտրանքային ուսումնասիրությունները ցույց են տալիս, որ պիտավաստատինը կարող է ճնշել թթվածնի արտադրությունը էնդոթելային բջիջներում՝ արգելակելով NADPH օքսիդազը: Բացի այդ, պիտավաստատինը նվազեցնում է eNOS mRNA-ի էքսպրեսիան՝ միաժամանակ մեծացնելով ացետիլխոլինի և կալցիումի իոնոֆորի՝ A23187-ի կողմից խթանվող NO-ից կախված արձագանքը: Ավելին, պիտավաստատինը արգելակում է կալցիումով ակտիվացված կալիումի ալիքների հաղորդունակությունը՝ նվազեցնելով խոլեստերինի մակարդակը բջիջներում:

Պահպանում

4°C, պաշտպանել լույսից

*Լուծու մեջ՝ -80°C, 6 ամիս; -20°C, 1 ամիս (պաշտպանել լույսից)

Քիմիական կառուցվածք

Առնչվող կենսաբանական տվյալներ