Պրեգաբալին

Կարճ նկարագրություն:

API- ի անունը Նշում Հստակեցում ԱՄՆ DMF  ԵՄ DMF  CEP
Պրեգաբալին Էպիլեպսիա / Նեվրալգիա Ներքին / ՊԸ 22223 CEP2016-141

Ապրանքի մանրամասն

Ապրանքի թեգերը

ԱՊՐԱՆՔԻ ՄԱՆՐԱՄԱՍՆ

Պրեգաբալինը GABAA կամ GABAB ընկալիչների ագոնիստ չէ:
Pregabalin- ը գաբապենտինոիդ է և գործում է որոշակի կալցիումի ալիքների արգելակման միջոցով: Մասնավորապես, դա որոշակի լարման կախված կալցիումի ալիքների (VDCC) օժանդակ α2δ ստորաբաժանման կայքի լիգան է և դրանով իսկ գործում է որպես α2δ ենթաբլոկ պարունակող VDCC- ների արգելակիչ: Գոյություն ունեն թմրամիջոց կապող երկու α2δ ստորաբաժանումներ ՝ α2δ-1 և α2δ-2, և պրեգաբալինը նմանատիպ հարազատություն է ցույց տալիս այս երկու կայքերի համար (և, հետևաբար, ընտրողականության պակաս): Pregabalin- ը ընտրողական է `կապված α2δ VDCC ենթաբաժնի հետ: Չնայած այն հանգամանքին, որ պրեգաբալինը GABA- ի անալոգ է, այն չի կապվում GABA ընկալիչների հետ, չի վերածվում GABA- ի կամ GABA- ի մեկ այլ ընկալիչի ագոնիստի in vivo- ի և ուղղակիորեն չի մոդուլացնում GABA- ի տրանսպորտը կամ նյութափոխանակությունը: Այնուամենայնիվ, պարզվել է, որ պրեգաբալինը առաջացնում է L-glutamic թթու decarboxylase- ի (GAD) ուղեղի արտահայտության դոզան կախված աճ `GABA- ի սինթեզման համար պատասխանատու ֆերմենտ, և, հետևաբար, կարող է ունենալ որոշ անուղղակի GABAergic հետեւանքներ` բարձրացնելով GABA- ի ուղեղը: Ներկայումս չկա ապացույց այն մասին, որ պրեգաբալինի ազդեցությունը միջնորդվում է այլ մեխանիզմի միջոցով, բացի α2δ պարունակող VDCC- ների արգելքից: Համապատասխանաբար, պրեգաբալինի կողմից α2δ-1 պարունակող VDCC- ների արգելակումը, կարծես, պատասխանատու է դրա հակաքնցիչ, ցավազրկող և հենգոլիտիկ ազդեցությունների համար:
L-leucine և L-isoleucine- ի էնդոգեն α- ամինաթթուները, որոնք քիմիական կառուցվածքով շատ նման են պրեգաբալինին և մյուս գաբապենտինոիդներին, α2δ VDCC ենթաբլոկի ակնհայտ լիգաններն են ՝ նույնքան հարազատությամբ, որքան գաբապենտինոիդները (օր., L50- ի համար IC50 = 71 նմ): իզոլեուցին), և առկա են մարդու գլխուղեղային հեղուկում միկրոմոլարային կոնցենտրացիաներում (օրինակ ՝ 12.9 μM L-leucine- ի համար, 4.8 μM L- isoleucine- ի համար): Տեսություն է տրվել, որ դրանք կարող են լինել ենթաբաժնի էնդոգեն լիգանները, և որ նրանք կարող են մրցակցային կերպով հակադրել գաբապենտինոիդների ազդեցությունը: Համապատասխանաբար, չնայած պրագաբալին և գաբապենտինների նման գաբապենտինոիդները ունեն նանոմոլային հարազատություն α2δ ստորաբաժանման համար, նրանց ուժերը in vivo գտնվում են ցածր միկրոմոլային տիրույթում, և, ինչպես ասում են, էնդոգեն L- ամինաթթուներով կապելու համար մրցակցությունը, հավանաբար, պատասխանատու է այս անհամապատասխանության համար:

Մեկ ուսումնասիրության արդյունքում պարզվել է, որ պրեգաբալինը 6 անգամ ավելի բարձր հարակցություն է ունեցել, քան gabapentin- ը α2δ ստորաբաժանում պարունակող VDCC- ների համար: Այնուամենայնիվ, մեկ այլ ուսումնասիրության արդյունքում պարզվեց, որ պրեգաբալինը և գաբապենտինը նմանատիպ փոխկապակցվածություն ունեին մարդու recombinant α2δ-1 ենթաբաժնի համար (համապատասխանաբար Ki = 32 նմ և 40 նմ): Ամեն դեպքում, պրեգաբալինը 2-ից 4 անգամ ավելի ուժեղ է, քան gabapentin- ը ՝ որպես անալգետիկ, և կենդանիների մոտ, կարծես, 3-ից 10 անգամ ավելի ուժեղ է, քան gabapentin- ը ՝ որպես հակաքնցիչ:

ԱՏԵՍՏԱՏ

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

ՈՐԱԿԻ ԿԱՌԱՎԱՐՈՒՄ

Quality management1

Առաջարկ 18 Հաստատված որակի հետեւողականության գնահատման նախագծեր 4, և 6 նախագծերը հաստատման փուլում են:

Quality management2

Որակի կառավարման միջազգային առաջատար համակարգը ամուր հիմք է դրել վաճառքի համար:

Quality management3

Որակի վերահսկողությունը անցնում է արտադրանքի ողջ կյանքի ցիկլով `որակն ու բուժական ազդեցությունն ապահովելու համար: 

Quality management4

Կարգավորող հարցերի մասնագիտական ​​խումբը աջակցում է որակի պահանջներին `կիրառման և գրանցման ընթացքում:

ԱՐՏԱԴՐՈՒԹՅԱՆ ԿԱՌԱՎԱՐՈՒՄ

cpf5
cpf6

Կորեայի Countec շշալցված փաթեթավորման գիծ

cpf7
cpf8

Թայվան CVC շշալցված փաթեթավորման գիծ

cpf9
cpf10

Իտալիա CAM տախտակի փաթեթավորման գիծ

cpf11

Գերմանական Fette կոմպակտ մեքենա

cpf12

Visապոնիա Viswill դեղահատ հայտնաբերող

cpf14-1

DCS կառավարման սենյակ

ԳՈՐARTԸՆԿԵՐ

Միջազգային համագործակցություն
International cooperation
Ներքին համագործակցություն
Domestic cooperation

  • Նախորդ
  • Հաջորդ

  • Գրեք ձեր հաղորդագրությունն այստեղ և ուղարկեք մեզ

    Ապրանքների կարգեր