Relugolix-ը օգտագործվում է տղամարդկանց մոտ շագանակագեղձի քաղցկեղի բուժման համար:
Ֆիրմային անվանումներ՝ Orgovyx
Դեղորայքի դաս. հականեոպլաստիկ - LHRH (GnRH) անտագոնիստ հիպոֆիզի ճնշողներ
Հասանելիություն. Պահանջվում է դեղատոմս
Հղիություն. խորհրդակցեք ձեր բժշկի հետ: Այս դեղը կարող է վնասակար լինել չծնված երեխայի համար:
Լակտացիա. Օգտագործելուց առաջ խորհրդակցեք բժշկի հետ

Relugolix-ը բանավոր հասանելի, ոչ պեպտիդ գոնադոտրոպին-ազատող հորմոն (GnRH կամ լյուտեինացնող հորմոն-ազատող հորմոն (LHRH)) անտագոնիստ է՝ պոտենցիալ հականեոպլաստիկ ակտիվությամբ: Relugolix-ը մրցակցային կապում և արգելափակում է GnRH ընկալիչին առաջի հիպոֆիզի գեղձում, ինչը և՛ կանխում է GnRH-ի կապումը GnRH ընկալիչի հետ, և՛ արգելակում է լյուտեինացնող հորմոնի (LH) և ֆոլիկուլ խթանող հորմոնի (FSH) սեկրեցումը և արտազատումը: Տղամարդկանց մոտ LH-ի սեկրեցիայի արգելակումը կանխում է տեստոստերոնի արտազատումը ամորձիների Լեյդիգի բջիջներից: Քանի որ տեստոստերոնը պահանջվում է շագանակագեղձի աճը պահպանելու համար, տեստոստերոնի մակարդակի իջեցումը կարող է արգելակել հորմոնից կախված շագանակագեղձի քաղցկեղի բջիջների բազմացումը:

Relugolix-ը գոնադոտրոպին ազատող հորմոնի (GnRH) ընկալիչների անտագոնիստ է, որն օգտագործվում է հորմոններին արձագանքող մի քանի պայմանների բուժման համար: Այն առաջին անգամ հաստատվել է Ճապոնիայում 2019 թվականին՝ Relumina ապրանքանիշով, արգանդի միոմայի սիմպտոմատիկ բուժման համար, իսկ վերջերս՝ Միացյալ Նահանգների FDA-ի կողմից 2020 թվականին՝ Orgovyx ապրանքանիշով, շագանակագեղձի առաջադեմ քաղցկեղի բուժման համար։ Relugolix-ը նույնպես ուսումնասիրվել է էնդոմետրիոզի սիմպտոմատիկ բուժման մեջ: Relugolix-ը առաջին (և ներկայումս միակ) բանավոր կառավարվող GnRH ընկալիչների անտագոնիստն է, որը հաստատվել է շագանակագեղձի քաղցկեղի բուժման համար. նմանատիպ բուժումները, ինչպիսիք են [degarelix]-ը պահանջում են ենթամաշկային ներարկում, և, հետևաբար, ապահովում է ավելի քիչ ծանրաբեռնված թերապևտիկ տարբերակ այն հիվանդների համար, ովքեր այլ կերպ կարող են պահանջել կլինիկա այցելություններ: առողջապահության ոլորտի մասնագետների կողմից կառավարման համար: Ի լրումն օգտագործման հարաբերական հեշտության, relugolix-ը ցույց է տվել, որ գերազանցում է տեստոստերոնի մակարդակի դեպրեսիան, երբ համեմատվում է [leuprolide]-ի հետ՝ անդրոգենից զրկելու մեկ այլ թերապիա, որն օգտագործվում է շագանակագեղձի քաղցկեղի բուժման մեջ:

Relugolix-ը գոնադոտրոպին ազատող հորմոնի ընկալիչների անտագոնիստ է: Relugolix-ի գործողության մեխանիզմը հանդիսանում է որպես գոնադոտրոպին ազատող հորմոնի ընկալիչների անտագոնիստ, և ցիտոքրոմ P450 3A ինդուկտոր, և ցիտոքրոմ P450 2B6 ինդուկտոր, և կրծքագեղձի քաղցկեղի դիմադրության սպիտակուցի արգելակիչ և P-գլիկոպրոտեինի արգելակիչ: Relugolix-ի ֆիզիոլոգիական ազդեցությունը պայմանավորված է GnRH սեկրեցիայի նվազմամբ:

Քիմիական կառուցվածք