Generic Անունը:venetoclax (ven ET oh klax)
Բրենդային անուն: Venclexta, Venclexta մեկնարկային փաթեթ

Վենետոկլաքսը օգտագործվում է մեծահասակների մոտ քրոնիկական լիմֆոցիտային լեյկոզ կամ փոքր լիմֆոցիտային լեյկեմիայի բուժման համար:Վենետոկլաքսը օգտագործվում է առանձին կամ քաղցկեղի այլ դեղամիջոցների հետ համատեղ՝ այս պայմանները բուժելու համար:

Վենետոկլաքսը օգտագործվում է ազացիտիդինի, դեցիտաբինի կամ ցիտարաբինի հետ համատեղ՝ սուր միելոիդ լեյկոզը բուժելու համար:Այս համակցությունը նախատեսված է 75 տարեկան և ավելի մեծահասակների համար, կամ ովքեր չեն կարող օգտագործել ստանդարտ քիմիաթերապիա այլ բժշկական պայմանների պատճառով:

Վենետոկլաքսը երբեմն տրվում է այն բանից հետո, երբ այլ բուժումները անհաջող են:

Venetoclax-ը կարող է օգտագործվել նաև այն նպատակների համար, որոնք նշված չեն այս դեղորայքի ուղեցույցում:

Նկարագրություն

Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) բարձր հզոր, ընտրողական և բանավոր բիոմատչելի Bcl-2 ինհիբիտոր է՝ 0,01 նՄ-ից պակաս Ki-ով:Վենետոկլաքսը առաջացնում է աուտոֆագիա:

Արհեստական ​​պայմաններում

Venetoclax-ը (ABT-199) հզորորեն սպանում է FL5.12-BCL-2 բջիջները (EC50=4 nM), Venetoclax-ը (ABT-199) ցույց է տալիս շատ ավելի թույլ ակտիվություն FL5.12-BCL-XL բջիջների նկատմամբ (EC50=261 nM):ABT-199-ը նաև ցուցադրում է ընտրողականություն բջջային կաթնասունների երկհիբրիդային անալիզներում, որտեղ այն խաթարում է BCL-2-BIM համալիրները (EC50=3 nM), բայց շատ ավելի քիչ արդյունավետ է BCL-XL-BCL-XS-ի դեմ (EC50=2.2):μՄ) կամ MCL-1-NOXA համալիրներ:

RS4;11 բջիջներից (ALL) ստացված քսենոփոխպատվաստումներից հետո 12,5 մգ մեկ կգ մարմնի քաշից հետո Վենետոկլաքսը (ABT-199) առաջացնում է ուռուցքի աճի առավելագույն արգելակում (TGImax) 47% (P<0,001) և ուռուցքի աճ: ուշացում (TGD) 26% (P<0.05)[1]:

Հաստատված քսենոփոխպատվաստված (Մկների քսենոփոխպատվաստման մոդել T-ALL բջջային գծի LOUCY) ուռուցքների բուժումը Venetoclax (ABT-199) 100 մգ/կգ 4 օրվա ընթացքում հանգեցնում է լեյկոզային բեռի զգալի կրճատմանը: