Relugolix-ը օգտագործվում է տղամարդկանց մոտ շագանակագեղձի քաղցկեղի բուժման համար:
Ֆիրմային անվանումներ՝ Orgovyx
Դեղորայքի դաս. հականեոպլաստիկ - LHRH (GnRH) անտագոնիստ հիպոֆիզի ճնշողներ
Հասանելիություն. Պահանջվում է դեղատոմս
Հղիություն. խորհրդակցեք ձեր բժշկի հետ:Այս դեղը կարող է վնասակար լինել չծնված երեխայի համար:
Լակտացիա. Օգտագործելուց առաջ խորհրդակցեք բժշկի հետ

Relugolix-ը բանավոր հասանելի, ոչ պեպտիդային գոնադոտրոպին ազատող հորմոն (GnRH կամ լյուտեինացնող հորմոն-ազատող հորմոն (LHRH)) անտագոնիստ է՝ պոտենցիալ հականեոպլաստիկ ակտիվությամբ:Relugolix-ը մրցակցային կերպով կապում և արգելափակում է GnRH ընկալիչը առաջի հիպոֆիզային գեղձի մեջ, ինչը և՛ կանխում է GnRH-ի կապումը GnRH ընկալիչի հետ, և՛ արգելակում է լյուտեինացնող հորմոնի (LH) և ֆոլիկուլ խթանող հորմոնի (FSH) սեկրեցումը և արտազատումը:Տղամարդկանց մոտ LH-ի սեկրեցիայի արգելակումը կանխում է տեստոստերոնի արտազատումը ամորձիների Լեյդիգի բջիջներից:Քանի որ տեստոստերոնը պահանջվում է շագանակագեղձի աճը պահպանելու համար, տեստոստերոնի մակարդակի նվազումը կարող է արգելակել հորմոնից կախված շագանակագեղձի քաղցկեղի բջիջների բազմացումը:

Relugolix-ը գոնադոտրոպին-ազատող հորմոն (GnRH) ընկալիչների հակառակորդ է, որն օգտագործվում է հորմոններին արձագանքող մի քանի պայմանների բուժման համար:Այն առաջին անգամ հաստատվել է Ճապոնիայում 2019 թվականին՝ Relumina ապրանքանիշով, արգանդի միոմայի սիմպտոմատիկ բուժման համար, իսկ վերջերս՝ Միացյալ Նահանգների FDA-ի կողմից 2020 թվականին՝ Orgovyx ապրանքանիշով, շագանակագեղձի առաջադեմ քաղցկեղի բուժման համար։Relugolix-ը ուսումնասիրվել է նաև էնդոմետրիոզի սիմպտոմատիկ բուժման մեջ:Relugolix-ը առաջին (և ներկայումս միակ) բանավոր կառավարվող GnRH ընկալիչների անտագոնիստն է, որը հաստատվել է շագանակագեղձի քաղցկեղի բուժման համար. նմանատիպ բուժումները, ինչպիսիք են [degarelix]-ը, պահանջում են ենթամաշկային ներարկում, և, հետևաբար, ապահովում է ավելի քիչ ծանրաբեռնված թերապևտիկ տարբերակ այն հիվանդների համար, ովքեր այլ կերպ կարող են պահանջել կլինիկա այցելություններ: առողջապահության ոլորտի մասնագետների կողմից կառավարման համար:Ի լրումն օգտագործման համեմատաբար հեշտության, relugolix-ը ցույց է տվել, որ գերազանցում է տեստոստերոնի մակարդակի դեպրեսիան, երբ համեմատվում է [leuprolide]-ի՝ անդրոգենից զրկելու մեկ այլ թերապիայի հետ, որն օգտագործվում է շագանակագեղձի քաղցկեղի բուժման մեջ:

Relugolix-ը գոնադոտրոպին ազատող հորմոնի ընկալիչների անտագոնիստ է:Relugolix-ի գործողության մեխանիզմը հանդիսանում է որպես գոնադոտրոպին ազատող հորմոնի ընկալիչների անտագոնիստ, և ցիտոքրոմ P450 3A ինդուկտոր, և ցիտոքրոմ P450 2B6 ինդուկտոր, և կրծքագեղձի քաղցկեղի դիմադրության սպիտակուցի արգելակիչ և P-գլիկոպրոտեինի արգելակիչ:Relugolix-ի ֆիզիոլոգիական ազդեցությունը պայմանավորված է GnRH սեկրեցիայի նվազմամբ:

Քիմիական կառուցվածք