Ռիվարոքսաբան

Կարճ նկարագրություն:

API- ի անունը Նշում Հստակեցում ԱՄՆ DMF  ԵՄ DMF  CEP
Ռիվարոքսաբան Հակակոուլանտ Ներքին TDP    

Ապրանքի մանրամասն

Ապրանքի թեգերը

ԱՊՐԱՆՔԻ ՄԱՆՐԱՄԱՍՆ

Նախապատմություն

Ռիվարոքսաբան, 5-քլորո-Ն - [[(5 Ս) -2-օքսո-3- [4- (3-օքսոմորֆոլին-4-իլ) ֆենիլ] -1,3-օքսազոլիդին-5-իլ] մեթիլ] թիոֆեն -2 -կարբոքսամիդը, Xa գործոնի հզոր փոքր մոլեկուլի արգելակիչն է, որը մակարդման գործոն է արյան մակարդման ուղու կարևոր հանգույցում `հանգեցնելով թրոմբինի առաջացմանը և թրոմբի առաջացմանը: Rivaroxaban- ը կապվում է Tyr288- ին Xa գործոնի S1 գրպանում Tyr288- ի և քլորոթիոֆենի մասնաբաժնի քլորի փոխարինիչի փոխազդեցության միջոցով: Արգելակումը հետադարձելի է (կոֆ = 5x10-3s-1), արագ (kon = 1.7x107 մոլ / L-1 s-1) և կոնցենտրացիայից կախված եղանակով (Ki = 0.4 նմոլ / լ): Rivaroxaban- ն այժմ ուսումնասիրվում է VTE- ի բուժման, սուր կորոնար համախտանիշով հիվանդների սրտանոթային իրադարձությունների կանխարգելման, նախասրտերի ֆիբրիլյացիա ունեցող հիվանդների մոտ ինսուլտի կանխարգելման համար:

Տեղեկանք

Էլիզաբեթ Պերզբորնը, Սյուզան Ռոհրիկը, Ալեքսանդր Շտրաուբը, Դագմար Կուբիցան, Վոլֆգանգ Մյեկը և Ֆոլկեր Լաուսը: Rivaroxaban. Xa նոր բանավոր գործոն Xa արգելակիչ: Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010; 30 (3) ՝ 376-381

Նկարագրություն

Rivaroxaban- ը (BAY 59-7939) խիստ ուժեղ է,ընտրովի և անմիջական Factor Xa (FXa) արգելակիչ ՝ հասնելով ուժեղ FFa հզորության ուժեղ շահույթի (IC50 0,7 նմ. Ki 0,4 նմ):

 

Արհեստական ​​պայմաններում

Rivaroxaban- ը (BAY 59-7939) բանավոր, ուղղակի Factor Xa (FXa) կանխարգելիչ միջոց է զարկերակային և երակային թրոմբոցի կանխարգելման և բուժման համար: Rivaroxaban- ը մրցակցային կերպով խանգարում է մարդու FXa- ին (Ki 0.4 նմ)> 10 000 անգամ ավելի մեծ ընտրողականությամբ, քան մյուս սերինային պրոտեազների համար. այն նաև արգելակում է պրոտոմբինազի ակտիվությունը (IC50 2.1 նմ): Rivaroxaban- ը ավելի ուժեղ է խանգարում էնդոգեն FXa- ին մարդու և նապաստակի պլազմայում (IC50 21 նմ), քան առնետի պլազմայում (IC50 290 նմ): Այն ցույց է տալիս հակագոուլանտ ազդեցությունը մարդու պլազմայում, կրկնապատկելով պրոտոմբինի ժամանակը (PT) և ակտիվացնում է մասնակի թրոմբոպլաստինի ժամանակը 0,23 և 0,69μՀամապատասխանաբար M

 

Rivaroxaban- ը (BAY 59-7939) ուժեղ և ընտրողական, անմիջական FXa կանխարգելիչ միջոց է `գերազանց in vivo ակտիվությամբ և լավ բանավոր կենսամատչելիությամբ: Rivaroxaban- ը (BAY 59-7939), որը վարվում է iv bolus- ի կողմից նախքան թրոմբի հարուցումը, նվազեցնում է թրոմբի առաջացումը (ED50 0,1 մգ / կգ), արգելակում է FXa- ն և կախվածությունը երկարացնում PT դոզայից: PT- ի և FXa- ի վրա փոքր-ինչ ազդում են ED50- ում (համապատասխանաբար 1,8 անգամ ավելացում և 32% արգելակում): 0.3 մգ / կգ-ով (դոզան, որը հանգեցնում է թրոմբի առաջացման գրեթե ամբողջական արգելակմանը), Rivaroxaban- ը չափավոր երկարացնում է PT- ն (3.2±0,5 անգամ) և խանգարում է FXa- ի ակտիվությանը (65±3%):

 

Պահեստավորում

Փոշի

-20 ° C

3 տարի
 

4 ° C

2 տարի
Լուծիչում

-80 ° C

6 ամիս
 

-20 ° C

1 ամիս

Քիմիական կառուցվածքը

Rivaroxaban

ԱՏԵՍՏԱՏ

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

ՈՐԱԿԻ ԿԱՌԱՎԱՐՈՒՄ

Quality management1

Առաջարկ 18 Հաստատված որակի հետեւողականության գնահատման նախագծեր 4, և 6 նախագծերը հաստատման փուլում են:

Quality management2

Որակի կառավարման միջազգային առաջատար համակարգը ամուր հիմք է դրել վաճառքի համար:

Quality management3

Որակի վերահսկողությունը անցնում է արտադրանքի ողջ կյանքի ցիկլով `որակն ու բուժական ազդեցությունն ապահովելու համար: 

Quality management4

Կարգավորող հարցերի մասնագիտական ​​խումբը աջակցում է որակի պահանջներին `կիրառման և գրանցման ընթացքում:

ԱՐՏԱԴՐՈՒԹՅԱՆ ԿԱՌԱՎԱՐՈՒՄ

cpf5
cpf6

Կորեայի Countec շշալցված փաթեթավորման գիծ

cpf7
cpf8

Թայվան CVC շշալցված փաթեթավորման գիծ

cpf9
cpf10

Իտալիա CAM տախտակի փաթեթավորման գիծ

cpf11

Գերմանական Fette կոմպակտ մեքենա

cpf12

Visապոնիա Viswill դեղահատ հայտնաբերող

cpf14-1

DCS կառավարման սենյակ

ԳՈՐARTԸՆԿԵՐ

Միջազգային համագործակցություն
International cooperation
Ներքին համագործակցություն
Domestic cooperation

  • Նախորդ
  • Հաջորդ

  • Գրեք ձեր հաղորդագրությունն այստեղ և ուղարկեք մեզ