Ռիվարոքսաբան

Կարճ նկարագրություն:

API-ի անունը Ցուցում Հստակեցում ԱՄՆ DMF ԵՄ DMF CEP
Ռիվարոքսաբան Anticoagulant Ներքին TDP    


Ապրանքի մանրամասն

Ապրանքի պիտակներ

ԱՊՐԱՆՔԻ ՄԱՆՐԱՄԱՍԸ

Նախապատմություն

Ռիվարոքսաբան, 5-քլոր-N-[[(5S)-2-օքսո-3-[4-(3-օքսոմորֆոլին-4-իլ)ֆենիլ]-1,3-օքսազոլիդին-5-իլ]մեթիլ]թիոֆեն-2 -կարբոքսամիդը, Xa գործոնի հզոր փոքր մոլեկուլային արգելակիչ է, որը արյան մակարդման ճանապարհի կրիտիկական հանգույցում մակարդման գործոն է, որը հանգեցնում է թրոմբինի առաջացման և թրոմբի ձևավորմանը:Rivaroxaban-ը միանում է Xa գործոնի S1 գրպանում գտնվող Tyr288-ին Tyr288-ի և քլորոթիոֆենի մասի քլորային փոխարինողի փոխազդեցության միջոցով:Արգելափակումը շրջելի է (koff = 5x10-3s-1), արագ (kon = 1.7x107 մոլ/Լ-1 s-1) և կոնցենտրացիայից կախված եղանակով (Ki = 0.4 նմոլ/լ):Rivaroxaban-ը ներկայումս ուսումնասիրվում է VTE-ի բուժման, սուր կորոնար համախտանիշով հիվանդների սրտանոթային իրադարձությունների կանխարգելման, նախասրտերի ֆիբրիլյացիայով հիվանդների մոտ ինսուլտի կանխարգելման համար:

Տեղեկանք

Էլիզաբեթ Պերզբորնը, Սյուզան Ռոհրիգը, Ալեքսանդր Ստրաուբը, Դագմար Կուբիցան, Վոլֆգանգ Մյուեկը և Ֆոլկեր Լաաքսը:Rivaroxaban. նոր բանավոր Xa գործոնի արգելակիչ:Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010;30 (3): 376-381

Նկարագրություն

Rivaroxaban (BAY 59-7939) բարձր հզոր միջոց է,ընտրովի և ուղղակի Factor Xa (FXa) ինհիբիտոր, որը ձեռք է բերում հակա-FXa հզորության ուժեղ աճ (IC50 0.7 nM; Ki 0.4 nM):

 

Արհեստական ​​պայմաններում

Rivaroxaban-ը (BAY 59-7939) հանդիսանում է բանավոր, ուղղակի գործոն Xa (FXa) ինհիբիտոր, որը մշակվում է զարկերակային և երակային թրոմբոզի կանխարգելման և բուժման համար:Rivaroxaban-ը մրցակցային կերպով արգելակում է մարդու FXa-ն (Ki 0.4 nM) >10 000 անգամ ավելի մեծ ընտրողականությամբ, քան մյուս սերինային պրոտեազների համար;այն նաև արգելակում է պրոտոմբինազի ակտիվությունը (IC50 2,1 նՄ):Rivaroxaban-ն ավելի ուժեղ է արգելակում էնդոգեն FXa-ն մարդու և նապաստակի պլազմայում (IC50 21 nM), քան առնետի պլազմայում (IC50 290 nM):Այն ցույց է տալիս հակամակարդիչ ազդեցություն մարդու պլազմայում՝ կրկնապատկելով պրոտոմբինային ժամանակը (PT) և ակտիվացնում մասնակի թրոմբոպլաստինային ժամանակը 0,23 և 0,69 մակարդակներում։μՄ, համապատասխանաբար.

 

Rivaroxaban-ը (BAY 59-7939) հզոր և ընտրովի, ուղղակի FXa ինհիբիտոր է՝ գերազանց in vivo ակտիվությամբ և բերանի խոռոչի լավ կենսահասանելիությամբ:Rivaroxaban (BAY 59-7939), որը ներարկվում է ներերակային բոլուսով մինչև թրոմբի ինդուկցիան, նվազեցնում է թրոմբի ձևավորումը (ED50 0.1 մգ/կգ), արգելակում է FXa-ն և երկարացնում է PT դոզան կախված:PT-ն և FXa-ն փոքր-ինչ ազդում են ED50-ում (1,8 անգամ աճ և 32% արգելակում, համապատասխանաբար):0.3 մգ/կգ (դոզան, որը հանգեցնում է թրոմբի ձևավորման գրեթե ամբողջական արգելակմանը), Rivaroxaban-ը չափավոր երկարացնում է PT (3.2):±0,5 անգամ) և արգելակում է FXa-ի ակտիվությունը (65±3%)։

 

Պահպանում

Փոշի

-20°C

3 տարի
 

4°C

2 տարի
Վճարովի մեջ

-80°C

6 ամիս
 

-20°C

1 ամիս

Քիմիական կառուցվածք

Rivaroxaban

ԱՏԵՍՏԱՏ

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

ՈՐԱԿԻ ԿԱՌԱՎԱՐՈՒՄ

Quality management1

Առաջարկություն18Որակի հետևողականության գնահատման նախագծեր, որոնք հաստատվել են4, և6նախագծերը հաստատման փուլում են։

Quality management2

Որակի կառավարման առաջադեմ միջազգային համակարգը ամուր հիմքեր է դրել վաճառքի համար:

Quality management3

Որակի հսկողությունն անցնում է արտադրանքի ողջ կյանքի ցիկլի ընթացքում՝ ապահովելու որակը և բուժական ազդեցությունը:

Quality management4

Պրոֆեսիոնալ կարգավորող հարցերի թիմը աջակցում է որակի պահանջներին դիմումի և գրանցման ընթացքում:

ԱՐՏԱԴՐՈՒԹՅԱՆ ԿԱՌԱՎԱՐՈՒՄ

cpf5
cpf6

Կորեա Countec շշալցված փաթեթավորման գիծ

cpf7
cpf8

Թայվան CVC շշալցված փաթեթավորման գիծ

cpf9
cpf10

Italy CAM Board Packaging Line

cpf11

Գերմանական Fette կոմպակտ մեքենա

cpf12

Ճապոնական Viswill պլանշետային դետեկտոր

cpf14-1

DCS կառավարման սենյակ

ԳՈՐԾԸՆԿԵՐ

Միջազգային համագործակցություն
International cooperation
Ներքին համագործակցություն
Domestic cooperation

  • Նախորդը:
  • Հաջորդը:

  • Գրեք ձեր հաղորդագրությունը այստեղ և ուղարկեք այն մեզ

    Ապրանքների կատեգորիաներ