Ափիքսաբան

Կարճ նկարագրություն:

API- ի անունը Նշում Հստակեցում ԱՄՆ DMF ԵՄ DMF CEP
Ափիքսաբան VTE Ներքին

Ապրանքի մանրամասն

Ապրանքի թեգերը

ԱՊՐԱՆՔԻ ՄԱՆՐԱՄԱՍՆ

Նախապատմություն

Apixaban- ը Xa գործոնի խիստ ընտրողական և հետադարձելի արգելակիչ է `մարդու և նապաստակի մեջ Ki համապատասխանաբար 0,08 նմ և 0,17 նմ Ki արժեքներով [1]:

X գործոնը, որը հայտնի է նաև Ստյուարտ – Պրոուեր գործոնով համանունով, մակարդման կասկադի ֆերմենտ է: X գործոնը ակտիվանում է, հիդրոիզի միջոցով, Xa գործոնի մեջ և IX գործոնով: Factor Xa- ն մակարդելիության ֆակտորթոմբոկինազի ակտիվացված ձևն է: Xa Factor- ի արգելակումը կարող է առաջացնել հակակոուլյացիայի այլընտրանքային մեթոդ: Ուղղակի Xa ինհիբիտորները տարածված հակակոագուլյատներ են [2]:

In vitro. Apixabanhas- ը ցուցադրեց բարձր աստիճանի ուժ, ընտրողականություն և արդյունավետություն Xa գործոնի վրա Ki- ով 0,08 նմ և 0,17 նմ համապատասխանաբար Xa և Rabbit Factor Xa գործոնների համար [1]: Apixaban- ը երկարացրեց նորմալ մարդկային պլազմայի մակարդման ժամանակները 3.6, 0.37, 7.4 և 0.4 մկմ (EC2x) կոնցենտրացիաներով, որոնք անհրաժեշտ են համապատասխանաբար պրոտոմբինային ժամանակը (PT), փոփոխված պրոտոմբինային ժամանակը (mPT) կրկնապատկելու, մասնակի թրոմբոպլաստինի ժամանակը ակտիվացնելու համար ( APTT) և HepTest- ը: Բացի այդ, Apixaban- ը ցույց տվեց ամենաբարձր ուժը մարդու և նապաստակի պլազմայում, բայց առնետների և շների պլազմայում `PT- ի և APTT- ի անալիզներում, ավելի քիչ ուժ [3]:

In vivo. Apixaban– ը ցուցադրեց գերազանց ֆարմակոկինետիկան շների մեջ շատ ցածր մաքրությամբ (Cl ՝ 0,02 լ կգ -1 ժամ -1) և բաշխման ցածր ծավալով (Vdss ՝ 0,2 լ / կգ): Բացի այդ, Apixaban– ը նաև ցույց է տվել միջին կյանքի կես կյանք ՝ 5,8 ժամվա ընթացքում T1 / 2 – ով և բերանի լավ բիոանվտանգությամբ (F: 58%) [1]: Eriարկերակոթային-շունտային թրոմբոցում (AVST), երակային թրոմբոզում (VT) և էլեկտրական միջնորդությամբ քներակ զարկերակային թրոմբոզով (ECAT) նապաստակի մոդելներում Apixaban- ը արտադրեց հակաթրոմբոտիկ էֆեկտներ EC50- ով `270 նմ, 110 նմ և 70 նմ` դոզան կախված եղանակով [3 ] Apixaban- ը զգալիորեն զսպեց Xa գործոնի ակտիվությունը 0.50 μM IC50- ով `ex vivo նապաստակում [4]: Շիմպանզեում Apixaban- ը ցույց տվեց նաև բաշխման փոքր ծավալի (Vdss: 0,17 լ կգ -1), ցածր համակարգային մաքրություն (Cl: 0,018 լ կգ -1 հ -1) և բերանի լավ բիոանվտանգություն (F: 59%) [5]:

Հղումներ:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al. 1- (4-մեթօքսիֆենիլ) -7-օքսո-6- (4- (2-օքսոպիպերիդին-1-իլ) ֆենիլ) -4, 5, 6, 7-տետրահիդրո-1 Հ-պիրազոլոյի հայտնաբերում [3, 4- գ] պիրիդին-3-կարբոքսամիդ (Apixaban, BMS-562247) ՝ արյան մակարդման Xa գործոնի խիստ հզոր, ընտրող, արդյունավետ և բանավոր կենսամատչելի արգելակիչ [J]: Բժշկական քիմիայի հանդես, 2007, 50 (22) ՝ 5339-5356:
Sidhu P S. Direct Factor Xa Inhibitors as Anticoagulants [J]:
Wong PC, Crain EJ, Xin B, et al. Apixaban- ը `Xa- ի բանավոր, ուղղակի և խիստ ընտրողական գործոն. In vitro, հակաթրոմբոտիկ և հակահեեմեմատիկ հետազոտություններ [J]: Journal of Thrombosis and Haemostasis, 2008, 6 (5) ՝ 820-829:
Zhang D, He K, Raghavan N, et al. Aագարների մեջ Xa գործոնի արգելակիչ apixaban- ի նյութափոխանակությունը, ֆարմոկոկինետիկան և ֆարմակոդինամիկան [J]: Թրոմբոզի և թրոմբոլիզի հանդես, 2010, 29 (1): 70-80:
Նա K, Luettgen JM, Zhang D, et al. Apixaban- ի `ուժեղ և ընտրողական գործոն Xa- ի կանխարգելիչ [J] նախակլինիկական ֆարմակոկինետիկա և ֆարմակոդինամիկա: Թմրամիջոցների նյութափոխանակության և ֆարմոկինետիկայի եվրոպական հանդես, 2011, 36 (3) ՝ 129-139:

Apixaban- ը Xa գործոնի խիստ ընտրողական և հետադարձելի արգելակիչ է `մարդու և նապաստակի մեջ Ki համապատասխանաբար 0,08 նմ և 0,17 նմ Ki արժեքներով [1]:

X գործոնը, որը հայտնի է նաև Ստյուարտ – Պրոուեր գործոնով համանունով, մակարդման կասկադի ֆերմենտ է: X գործոնը ակտիվանում է, հիդրոիզի միջոցով, Xa գործոնի մեջ և IX գործոնով: Factor Xa- ն մակարդելիության ֆակտորթոմբոկինազի ակտիվացված ձևն է: Xa Factor- ի արգելակումը կարող է առաջացնել հակակոուլյացիայի այլընտրանքային մեթոդ: Ուղղակի Xa ինհիբիտորները տարածված հակակոագուլյատներ են [2]:

In vitro. Apixabanhas- ը ցուցադրեց բարձր աստիճանի ուժ, ընտրողականություն և արդյունավետություն Xa գործոնի վրա Ki- ով 0,08 նմ և 0,17 նմ համապատասխանաբար Xa և Rabbit Factor Xa գործոնների համար [1]: Apixaban- ը երկարացրեց նորմալ մարդկային պլազմայի մակարդման ժամանակները 3.6, 0.37, 7.4 և 0.4 մկմ (EC2x) կոնցենտրացիաներով, որոնք անհրաժեշտ են համապատասխանաբար պրոտոմբինային ժամանակը (PT), փոփոխված պրոտոմբինային ժամանակը (mPT) կրկնապատկելու, մասնակի թրոմբոպլաստինի ժամանակը ակտիվացնելու համար ( APTT) և HepTest- ը: Բացի այդ, Apixaban- ը ցույց տվեց ամենաբարձր ուժը մարդու և նապաստակի պլազմայում, բայց առնետների և շների պլազմայում `PT- ի և APTT- ի անալիզներում, ավելի քիչ ուժ [3]:

In vivo. Apixaban– ը ցուցադրեց գերազանց ֆարմակոկինետիկան շների մեջ շատ ցածր մաքրությամբ (Cl ՝ 0,02 լ կգ -1 ժամ -1) և բաշխման ցածր ծավալով (Vdss ՝ 0,2 լ / կգ): Բացի այդ, Apixaban– ը նաև ցույց է տվել միջին կյանքի կես կյանք ՝ 5,8 ժամվա ընթացքում T1 / 2 – ով և բերանի լավ բիոանվտանգությամբ (F: 58%) [1]: Eriարկերակոթային-շունտային թրոմբոցում (AVST), երակային թրոմբոզում (VT) և էլեկտրական միջնորդությամբ քներակ զարկերակային թրոմբոզով (ECAT) նապաստակի մոդելներում Apixaban- ը արտադրեց հակաթրոմբոտիկ էֆեկտներ EC50- ով `270 նմ, 110 նմ և 70 նմ` դոզան կախված եղանակով [3 ] Apixaban- ը զգալիորեն զսպեց Xa գործոնի ակտիվությունը 0.50 μM IC50- ով `ex vivo նապաստակում [4]: Շիմպանզեում Apixaban- ը ցույց տվեց նաև բաշխման փոքր ծավալի (Vdss: 0,17 լ կգ -1), ցածր համակարգային մաքրություն (Cl: 0,018 լ կգ -1 հ -1) և բերանի լավ բիոանվտանգություն (F: 59%) [5]:

Հղումներ:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al. 1- (4-մեթօքսիֆենիլ) -7-օքսո-6- (4- (2-օքսոպիպերիդին-1-իլ) ֆենիլ) -4, 5, 6, 7-տետրահիդրո-1 Հ-պիրազոլոյի հայտնաբերում [3, 4- գ] պիրիդին-3-կարբոքսամիդ (Apixaban, BMS-562247) ՝ արյան մակարդման Xa գործոնի խիստ հզոր, ընտրող, արդյունավետ և բանավոր կենսամատչելի արգելակիչ [J]: Բժշկական քիմիայի հանդես, 2007, 50 (22) ՝ 5339-5356:
Sidhu P S. Direct Factor Xa Inhibitors as Anticoagulants [J]:
Wong PC, Crain EJ, Xin B, et al. Apixaban- ը `Xa- ի բանավոր, ուղղակի և խիստ ընտրողական գործոն. In vitro, հակաթրոմբոտիկ և հակահեեմեմատիկ հետազոտություններ [J]: Journal of Thrombosis and Haemostasis, 2008, 6 (5) ՝ 820-829:
Zhang D, He K, Raghavan N, et al. Aագարների մեջ Xa գործոնի արգելակիչ apixaban- ի նյութափոխանակությունը, ֆարմոկոկինետիկան և ֆարմակոդինամիկան [J]: Թրոմբոզի և թրոմբոլիզի հանդես, 2010, 29 (1): 70-80:
Նա K, Luettgen JM, Zhang D, et al. Apixaban- ի `ուժեղ և ընտրողական գործոն Xa- ի կանխարգելիչ [J] նախակլինիկական ֆարմակոկինետիկա և ֆարմակոդինամիկա: Թմրամիջոցների նյութափոխանակության և ֆարմոկինետիկայի եվրոպական հանդես, 2011, 36 (3) ՝ 129-139:

Քիմիական կառուցվածքը

Apixaban

ԱՏԵՍՏԱՏ

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

ՈՐԱԿԻ ԿԱՌԱՎԱՐՈՒՄ

Quality management1

Առաջարկ 18 Հաստատված որակի հետեւողականության գնահատման նախագծեր 4, և 6 նախագծերը հաստատման փուլում են:

Quality management2

Որակի կառավարման միջազգային առաջատար համակարգը ամուր հիմք է դրել վաճառքի համար:

Quality management3

Որակի վերահսկողությունը անցնում է արտադրանքի ողջ կյանքի ցիկլով `որակն ու բուժական ազդեցությունն ապահովելու համար: 

Quality management4

Կարգավորող հարցերի մասնագիտական ​​խումբը աջակցում է որակի պահանջներին `կիրառման և գրանցման ընթացքում:

ԱՐՏԱԴՐՈՒԹՅԱՆ ԿԱՌԱՎԱՐՈՒՄ

cpf5
cpf6

Կորեայի Countec շշալցված փաթեթավորման գիծ

cpf7
cpf8

Թայվան CVC շշալցված փաթեթավորման գիծ

cpf9
cpf10

Իտալիա CAM տախտակի փաթեթավորման գիծ

cpf11

Գերմանական Fette կոմպակտ մեքենա

cpf12

Visապոնիա Viswill դեղահատ հայտնաբերող

cpf14-1

DCS կառավարման սենյակ

ԳՈՐARTԸՆԿԵՐ

Միջազգային համագործակցություն
International cooperation
Ներքին համագործակցություն
Domestic cooperation

  • Նախորդ
  • Հաջորդ

  • Գրեք ձեր հաղորդագրությունն այստեղ և ուղարկեք մեզ

    Ապրանքների կարգեր