Նախապատմություն

Ագոմելատինը մելատոնինի ընկալիչների ագոնիստ է և սերոտոնինի 5-HT2C ընկալիչի անտագոնիստ՝ Ki արժեքներով 0,062nM և 0,268nM և IC50 արժեքով 0,27μM, համապատասխանաբար MT1, MT2 և 5-HT2C [1]:

Agomelatine-ը եզակի հակադեպրեսանտ է և մշակված է խոշոր դեպրեսիվ խանգարումների (ԱՀՇ) բուժման համար: Ագոմելատինը ընտրովի է 5-HT2C-ի դեմ: Այն ցույց է տալիս ցածր մերձեցում կլոնավորված մարդու 5-HT2A-ի և 5-HT1A-ի նկատմամբ: Մելատոնինի ընկալիչների համար ագոմելատինը նման կապեր է ցույց տալիս կլոնավորված մարդու MT1-ին և MT2-ին՝ համապատասխանաբար 0,09nM և 0,263nM Ki արժեքներով: In vivo հետազոտություններում ագոմելատինը առաջացնում է դոֆամինի և նորադրենալինի մակարդակների բարձրացում՝ արգելափակելով 5-HT2C-ի արգելակող մուտքը: Ավելին, ագոմելատինի օգտագործումը հակազդում է սթրեսից առաջացած սախարոզայի սպառման նվազմանը առնետների դեպրեսիայի մոդելում: Բացի այդ, ագոմելատինը մեղմացնում է անհանգստության արդյունավետությունը կրծողների անհանգստության մոդելում [1]:

Հղումներ:
[1] Zupancic M, Guilleminault C. Agomelatine. CNS դեղեր, 2006, 20 (12): 981-992:

Քիմիական կառուցվածք