Նախապատմություն

AHU-377 հեմկալցիումի աղը AHU-377-ի հեկալցիումի աղի ձևն է: Այն նեպրիլիսինի ինհիբիտոր է՝ IC50 արժեքով 5 նՄ [1]:

AHU-377-ը և անգիոտենզին II AT1 ընկալիչների անտագոնիստ վալսարտանը կազմում են LCZ696-ը 1:1 մոլային հարաբերակցությամբ: LCZ696-ը անգիոտենզին ընկալիչների նեպրիլիսինի ինհիբիտոր է: Այն կարող է նվազեցնել արյան ճնշումը և կարող է նոր դեղամիջոց լինել սրտի անբավարարության բուժման համար: AHU-377-ը պրոդեղամիջոց է, այն կարող է փոխակերպվել էթիլ էսթերի ֆերմենտային տրոհման միջոցով LBQ657 ակտիվ ձևի: Հաղորդվում է, որ AHU-377 (30 և 100 մգ/կգ, PO) կարող է առաջացնել հակահիպերտոնիկ ազդեցություն DAHI-SS առնետների դոզանից կախված ձևով: Բայց DOCA-աղի հիպերտոնիկ առնետների մոտ այն ցույց է տալիս թույլ նվազում [2, 3]:

Հղումներ:
[1] Ksander GM, Ghai RD, deJesus R, Diefenbacher CG, Yuan A, Berry C, Sakane Y, Trapani A. Dicarboxylic acid dipeptide չեզոք endopeptidase inhibitors. J Med Chem. 1995 մայիսի 12; 38 (10):1689-700 թթ.
[2] Voors AA, Dorhout B, van der Meer P. Վալսարտանի + AHU377 (LCZ696) պոտենցիալ դերը սրտի անբավարարության բուժման մեջ: Փորձագետի կարծիքը հետաքննող դեղեր. 2013 օգոստոսի 22 (8): 1041-7.
[3] Laxminarayan G Hegde, Cecile Yu, Cheruvu Madhavi et al. AHU-377-ի՝ նեպրիլիսինի հզոր արգելակիչի համեմատական ​​արդյունավետությունը ծավալից կախված հիպերտոնիայի երկու առնետների մոդելներում: BMC Pharmacology 2011, 11 (Suppl 1): P33:

Քիմիական կառուցվածք