Նախապատմություն

AHU-377 հեմկալցիումի աղը AHU-377-ի հեկալցիումի աղի ձևն է:Այն նեպրիլիսինի ինհիբիտոր է՝ IC50 արժեքով 5 նՄ [1]:

AHU-377-ը և անգիոտենզին II AT1 ընկալիչների անտագոնիստ վալսարտանը կազմում են LCZ696-ը 1:1 մոլային հարաբերակցությամբ:LCZ696-ը անգիոտենզին ընկալիչների նեպրիլիսինի ինհիբիտոր է:Այն կարող է նվազեցնել արյան ճնշումը և կարող է նոր դեղամիջոց լինել սրտի անբավարարության բուժման համար:AHU-377-ը պրո-դեղամիջոց է, այն կարող է փոխակերպվել էթիլ էսթերի ֆերմենտային ճեղքման միջոցով LBQ657 ակտիվ ձևի:Հաղորդվում է, որ AHU-377 (30 և 100 մգ/կգ, PO) կարող է առաջացնել հակահիպերտոնիկ ազդեցություն DAHI-SS առնետների դոզանից կախված ձևով:Բայց DOCA-աղի հիպերտոնիկ առնետների մոտ այն ցույց է տալիս թույլ նվազում [2, 3]:

Հղումներ:
[1] Ksander GM, Ghai RD, deJesus R, Diefenbacher CG, Yuan A, Berry C, Sakane Y, Trapani A. Dicarboxylic acid dipeptide չեզոք endopeptidase inhibitors.J Med Chem.1995 մայիսի 12;38 (10):1689-700 թթ.
[2] Voors AA, Dorhout B, van der Meer P. Վալսարտանի + AHU377 (LCZ696) հավանական դերը սրտի անբավարարության բուժման մեջ:Փորձագետի կարծիքը հետաքննող դեղեր.2013 օգոստոսի 22 (8): 1041-7.
[3] Laxminarayan G Hegde, Cecile Yu, Cheruvu Madhavi et al.AHU-377-ի՝ նեպրիլիսինի հզոր արգելակիչի համեմատական ​​արդյունավետությունը ծավալից կախված հիպերտոնիայի երկու առնետների մոդելներում:BMC Pharmacology 2011, 11 (Suppl 1): P33:

Քիմիական կառուցվածք