Տիկագրլոր

Կարճ նկարագրություն:

API- ի անունը Նշում Հստակեցում ԱՄՆ DMF  ԵՄ DMF  CEP
Տիկագրլոր Հակակոուլանտ Ներքին 28984  

Ապրանքի մանրամասն

Ապրանքի թեգերը

ԱՊՐԱՆՔԻ ՄԱՆՐԱՄԱՍՆ

Նախապատմություն

Ticagrelor- ը P2Y12 ընկալիչի նոր հակառակորդ է [1]:

Հաղորդվում է, որ ticagrelor- ը խանգարում է ADP- ի պրոտոմբոտիկ ազդեցությանը թրոմբոցիտների վրա `P2Y12 ընկալչի դեմ: Ticagrelor- ը ցույց է տվել թրոմբոցիտների ագրեգացման ամբողջական արգելակումը ex vivo: Բացի այդ, Ticagrelor- ը առաջարկել է դոզան կախված թրոմբոցիտների ագրեգացման արգելքը մարդու մեջ: Դրանցից բացի, Ticagrelor- ը նաև ցույց է տվել բանավոր, ակտիվ, հետադարձելիորեն պարտադիր հակառակորդ: Ի տարբերություն այլ ինհիբիտորների, Ticagrelor- ը նաև հաղորդել է, որ արգելակում է P2Y12 ընկալիչները ՝ առանց նյութափոխանակության վերափոխման: Բացի այդ, Ticagrelor- ը թիենոպիրիդինի առաջին թրոմբոցիտային միջոցն է և հիմնականում նյութափոխանակվում է CYP3A4 և CYP2C19 [1] [2]:

Հղումներ:
[1] Zhou D1, Andersson TB, Grimm SW: Ticagrelor- ի հետ թմրամիջոցների և թմրանյութերի հնարավոր փոխազդեցությունների in vitro գնահատում. Ցիտոխրոմ P450 ռեակցիայի ֆենոտիպավորում, զսպում, ինդուկցիա և դիֆերենցիալ կինետիկա: Drug Metab Dispos. 2011 ապրիլ; 39 (4): 703-10:
[2] Li Y1, Landqvist C, Grimm SW: Ticagrelor- ի ՝ P2Y12 ընկալիչների նոր մրցակից, մկների, առնետների և մարմոսեթների դիզագրերոլի և նյութափոխանակության գործընթաց: Drug Metab Dispos. 2011 սեպ. 39 (9) ՝ 1555-67: doi ՝ 10.1124 / dmd.111.039669: Epub 2011 հուն. 13.

Նկարագրություն

Ticagrelor- ը (AZD6140) թրոմբոցիտների ագրեգացման բուժման համար շրջելի բանավոր P2Y12 ընկալիչների հակառակորդ է:

Արհեստական ​​պայմաններում

Ticagrelor- ը նպաստում է ադենոզին 5-ի ավելի մեծ արգելակմանը'- դիֆոսֆատ (ADP)-հարուցված Ca2 + արտանետում լվացված թրոմբոցիտներում ընդդեմ այլ P2Y12R հակառակորդների: Ticagrelor- ի այս լրացուցիչ ազդեցությունը P2Y12R անտագոնիզմից այն կողմ, մասամբ, որպես ticagrelor- ի թրոմբոցիտների վրա հավասարակշռող նուկլեոզիդ փոխադրող 1-ի (ENT1) արգելակման հետևանք է, ինչը հանգեցնում է արտաբջջային ադենոզինի կուտակմանը և Gs- զուգակցված ադենոզին A2A ընկալիչների ակտիվացմանը [1]: B16-F10 բջիջները ցուցադրում են ticagrelor- ով բուժված մկների թրոմբոցիտների հետ փոխազդեցության նվազում `համեմատ աղակալված մկների հետ [2]:

B16-F10 մելանոմայի ներերակային և ներբորբոքային մետաստազների մոդելներում մկները, որոնք բուժվում են տիկագրլերորի կլինիկական դոզանով (10 մգ / կգ), ցույց են տալիս թոքերի (84%) և լյարդի (86%) մետաստազների զգալի կրճատումներ: Ավելին, ticagrelor- ի բուժումը բարելավում է գոյատևումը `համեմատած աղակալված կենդանիների հետ: Նմանատիպ ազդեցություն նկատվում է կրծքագեղձի քաղցկեղի 4T1 մոդելում ՝ տիկագրլերով բուժումից հետո թոքերի (55%) և ոսկրածուծի (87%) մետաստազների կրճատումներով [2]: Ticagrelor- ի մեկանգամյա բանավոր ընդունումը (1-10 մգ / կգ) առաջացնում է դոզայի հետ կապված արգելակիչ ազդեցություն թրոմբոցիտների ագրեգացման վրա: Ticagrelor- ը, ամենաբարձր դոզանով (10 մգ / կգ), զգալիորեն խանգարում է թրոմբոցիտների ագրեգացմանը դոզավորումից 1 ժամվա ընթացքում, իսկ պիկ պսակումը դիտվում է դոզավորումից 4 ժամ հետո:

Պահեստավորում

4°C, պաշտպանել լույսից, պահվում է ազոտի տակ

* Լուծիչում `-80°C, 6 ամիս; -20°C, 1 ամիս (պաշտպանել լույսից, պահվում է ազոտի տակ)

Քիմիական կառուցվածքը

Ticagrelor

ԱՏԵՍՏԱՏ

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

ՈՐԱԿԻ ԿԱՌԱՎԱՐՈՒՄ

Quality management1

Առաջարկ 18 Հաստատված որակի հետեւողականության գնահատման նախագծեր 4, և 6 նախագծերը հաստատման փուլում են:

Quality management2

Որակի կառավարման միջազգային առաջատար համակարգը ամուր հիմք է դրել վաճառքի համար:

Quality management3

Որակի վերահսկողությունը անցնում է արտադրանքի ողջ կյանքի ցիկլով `որակն ու բուժական ազդեցությունն ապահովելու համար: 

Quality management4

Կարգավորող հարցերի մասնագիտական ​​խումբը աջակցում է որակի պահանջներին `կիրառման և գրանցման ընթացքում:

ԱՐՏԱԴՐՈՒԹՅԱՆ ԿԱՌԱՎԱՐՈՒՄ

cpf5
cpf6

Կորեայի Countec շշալցված փաթեթավորման գիծ

cpf7
cpf8

Թայվան CVC շշալցված փաթեթավորման գիծ

cpf9
cpf10

Իտալիա CAM տախտակի փաթեթավորման գիծ

cpf11

Գերմանական Fette կոմպակտ մեքենա

cpf12

Visապոնիա Viswill դեղահատ հայտնաբերող

cpf14-1

DCS կառավարման սենյակ

ԳՈՐARTԸՆԿԵՐ

Միջազգային համագործակցություն
International cooperation
Ներքին համագործակցություն
Domestic cooperation

  • Նախորդ
  • Հաջորդ

  • Գրեք ձեր հաղորդագրությունն այստեղ և ուղարկեք մեզ