Նախապատմություն

Tofacitinib citrate-ը, որը նաև հայտնի է որպես CP-690550 ցիտրատ, janus kinase 3-ի (JAK3) հզոր արգելակիչ է, որը արյունաստեղծ բջիջներով սահմանափակված թիրոզին կինազ է, որը ներգրավված է ազդանշանի փոխակերպման մեջ, որը կարգավորում է լիմֆոցիտների գոյատևումը, տարածումը, տարբերակումը և ապոպտոզը:Արգելակումը հատուկ է JAK3-ին, որի ընտրողականությունը 1000 անգամ ավելի է, քան JAK ընտանիքի այլ կինազները:Բացի JAKS-ին արգելակելուց (IC50 = 1 նՄ), tofacitinib ցիտրատը նաև արգելակում է janus kinase 2 (JAK2) և janus kinase 1 (JAK1) ուժը համապատասխանաբար 20 և 100 անգամ պակաս:Այնուամենայնիվ, վերջերս կատարված ուսումնասիրության մեջ, tofacitinib ցիտրատի կապակցման կապերը (Ki) JAK1-ի, JAK2-ի և JAK3-ի նկատմամբ հաղորդվել է համապատասխանաբար 1.6 nM, 21.7 nM և 6.5 nM:

Տեղեկանք

Լալիթա Վիջայակրիշնան, Ռ.Վենկատարամանան և Պալակ Գուլատի։Բորբոքման բուժում janus kinase CP-690,550 ինհիբիտորով:Դեղաբանական գիտությունների միտումները 2011 թ. 32 (1);25-34 թթ

Ապրանքի մեջբերում

• 1. Panagi I, Jennings E, et al.«Salmonella Effector SteE-ն կաթնասունների սերին/տրեոնին կինազը GSK3-ը վերածում է տիրոզին կինազի՝ մակրոֆագի ուղիղ բևեռացման»:Բջջային հյուրընկալող միկրոբ.2020; 27 (1): 41–53.e6.PMID:31862381
• 2. McInnes IB, Byers NL, et al.«Բարիցիտինիբի, ուպադացիտինիբի և տոֆացիտինիբի համեմատությունը ցիտոկինային ազդանշանային կարգավորումը միջնորդավորված է մարդկային լեյկոցիտների ենթապոպուլյացիաներում»:Arthritis Res Ther.2019 օգոստոսի 2; 21 (1): 183.PMID:31375130
• 3. Liu S, Verma M, et al.«Շնչառական ուղիների 2-րդ տիպի բնածին լիմֆոիդ բջիջների ստերոիդային դիմադրությունը ծանր ասթմայով հիվանդներից. ուրցավոր ստրոմալ լիմֆոպոետինի դերը»: J Allergy Clin Immunol.2018 հունվարի; 141 (1): 257-268.e6.PMID: 28433687
• 4. Zheng, Lufeng, et al.«CYP4Z2P կեղծգենի 3' UTR-ը խթանում է ուռուցքային անգիոգենեզը կրծքագեղձի քաղցկեղում՝ գործելով որպես CYP4Z1-ի ցերՆԹ»:Կրծքագեղձի քաղցկեղի հետազոտություն և բուժում (2015). 1-14.PMID: 25701119

Նկարագրություն

Tofacitinib citrate-ը բանավոր հասանելի JAK1/2/3 ինհիբիտոր է՝ համապատասխանաբար 1, 20 և 112 նՄ IC50-ներով:Tofacitinib citrate-ն ունի հակաբակտերիալ, հակասնկային և հակավիրուսային գործունեություն:

Պահպանում

4°C, պաշտպանված է լույսից

* Լուծիչներում՝ -80°C, 6 ամիս;-20°C, 1 ամիս (պաշտպանել լույսից)

Քիմիական կառուցվածք

Առնչվող կենսաբանական տվյալներ

Առնչվող կենսաբանական տվյալներ

Առնչվող կենսաբանական տվյալներ

Առնչվող կենսաբանական տվյալներ

Առնչվող կենսաբանական տվյալներ