Չինաստան Tofacitnib Citrate արտադրողներ և մատակարարներ

Tofacitnib Citrate

Կարճ նկարագրություն.

API-ի անունը	Ցուցում	Հստակեցում	ԱՄՆ DMF	ԵՄ DMF	CEP
Tofacitnib Citrate	Ռևմատոիդ արթրիտ	Ներքին

Նամակ ուղարկեք մեզ

Ապրանքի մանրամասն

Ապրանքի պիտակներ

ԱՊՐԱՆՔԻ ՄԱՆՐԱՄԱՍԸ

Նախապատմություն

Tofacitinib citrate-ը, որը նաև հայտնի է որպես CP-690550 ցիտրատ, janus kinase 3-ի (JAK3) հզոր արգելակիչ է` արյունաստեղծ բջիջներով սահմանափակված թիրոզին կինազի, որը ներգրավված է ազդանշանի փոխակերպման մեջ, որը կարգավորում է լիմֆոցիտների գոյատևումը, տարածումը, տարբերակումը և ապոպտոզը: Արգելակումը հատուկ է JAK3-ին, որի ընտրողականությունը 1000 անգամ ավելի է, քան JAK ընտանիքի այլ կինազները: Բացի JAKS-ին արգելակելուց (IC50 = 1 նՄ), tofacitinib ցիտրատը նաև արգելակում է janus kinase 2 (JAK2) և janus kinase 1 (JAK1) ուժը համապատասխանաբար 20 և 100 անգամ պակաս: Այնուամենայնիվ, վերջերս կատարված ուսումնասիրության մեջ, tofacitinib ցիտրատի կապակցման կապերը (Ki) JAK1-ի, JAK2-ի և JAK3-ի նկատմամբ հաղորդվել է համապատասխանաբար 1,6 նՄ, 21,7 նՄ և 6,5 նՄ:

Հղում

Լալիթա Վիջայակրիշնան, Ռ.Վենկատարամանան և Պալակ Գուլատի։ Բորբոքման բուժում janus kinase CP-690,550 ինհիբիտորով: Դեղաբանական գիտությունների միտումները 2011 թ. 32 (1); 25-34 թթ

Ապրանքի մեջբերում

1. Panagi I, Jennings E, et al. «Salmonella Effector SteE-ն կաթնասունների սերին/տրեոնին կինազը GSK3-ը վերածում է տիրոզին կինազի՝ մակրոֆագի ուղիղ բևեռացման»: Բջջային հյուրընկալող միկրոբ. 2020; 27 (1): 41–53.e6. PMID:31862381
2. McInnes IB, Byers NL, et al. «Բարիցիտինիբի, ուպադացիտինիբի և տոֆացիտինիբի համեմատությունը ցիտոկինային ազդանշանային կարգավորումը միջնորդավորված է մարդկային լեյկոցիտների ենթապոպուլյացիաներում»: Arthritis Res Ther. 2019 օգոստոսի 2; 21 (1): 183. PMID:31375130
3. Liu S, Verma M, et al. «Շնչուղիների տիպի 2 բնածին լիմֆոիդ բջիջների ստերոիդային դիմադրությունը ծանր ասթմայով հիվանդներից. թիմուս ստրոմալ լիմֆոպոետինի դերը»: J Allergy Clin Immunol. 2018 հունվարի; 141 (1): 257-268.e6. PMID: 28433687
4. Zheng, Lufeng, et al. «CYP4Z2P կեղծգենի 3' UTR-ը խթանում է ուռուցքային անգիոգենեզը կրծքագեղձի քաղցկեղում՝ գործելով որպես CYP4Z1-ի ցերՆԹ»: Կրծքագեղձի քաղցկեղի հետազոտություն և բուժում (2015). 1-14. PMID: 25701119

Նկարագրություն

Տոֆացիտինիբի ցիտրատը բանավոր հասանելի JAK1/2/3 ինհիբիտոր է՝ համապատասխանաբար 1, 20 և 112 նՄ IC50-ներով: Tofacitinib citrate-ն ունի հակաբակտերիալ, հակասնկային և հակավիրուսային գործունեություն:

Պահպանում

4°C, պաշտպանել լույսից

* Լուծիչներում՝ -80°C, 6 ամիս; -20°C, 1 ամիս (պաշտպանել լույսից)